BELOC ZOK 50 MG 20 TABLET

Farmakodinamik Özellikler
Metoprolol, ß1-selektif beta-blokerdir, kalpteki beta1 reseptörlerini, periferik damarlar ve bronşlardaki beta2 reseptörlerini bloke etmek için gereken dozlardan daha düşük dozlarda bloke eder. Beloc ZOK’un selektivitesi doza bağlıdır, ancak plazma zirve konsantrasyonlarına, alışılmış tabletlere göre daha düşük dozlarla ulaşıldığından Beloc ZOK ile daha yüksek ß1 selektivitesi sağlanır.

Metoprololün beta agonist etkisi yoktur ve membran stimule edici etkisi çok düşüktür. Beta blokerlerin negatif inotropik ve kronotropik etkileri vardır. Metoprolol tedavisi, fiziksel ve mental stres sırasında salgılanan katekolaminlerin etkisiyle ortaya çıkan kalp hızı, kalp debisi ve kan basıncı artışını azaltır. Adrenal bezlerden adrenalin salgısının yükselmesi ile birlikte görülen stres durumlarında, metoprolol normal fizyolojik dilatasyonu engellemez.
Metoprolol, terapötik dozlarda, bronş kasları üzerinde, selektif olmayan beta blokerlere göre daha az kontraksiyona neden olur. Metoprololün bu özelliği, bronşiyal astım ya da ilerlemiş obstrüktif akciğer hastalığı olanlarda ß2-agonistleri ile birlikte tedavi olanağı sağlar.
Metoprolol, insülin salgılanmasını ve karbonhidrat metabolizmasını, selektif olmayan beta blokerlere göre daha az etkiler, bu nedenlerle diabetes mellitus hastalarında da kullanılabilir.
Metoprolol, selektif olmayan beta blokerlere göre hipoglisemi karşısında kardiyovasküler yanıtı daha az etkiler ve kan şekerinin normal düzeye dönmesi daha hızlıdır.
Beloc ZOK, hipertansiyonlu hastalarda, hem ayakta hem de yatar durumdaki ve egzersiz sırasında kan basıncını 24 saatten daha uzun süre belirgin olarak düşürür. Metoprolol tedavisinin başlangıcında periferik
direnç artışı görülebilir. Ancak uzun süreli tedavide, kan basıncının
düşmesi, periferik direncin azalmasına ve kalb debisinin değişmemesine bağlı olabilir. Orta/ağır hipertansiyonu olan erkek hastalarda metoprolol ölüm riskini azaltır. Elektrolit dengesizliğine neden olmaz.

Kronik Kalp Yetmezliğindeki Etkileri ; Ejeksiyon fraksiyonu azalmış (≤0.40) ve kalp yetmezliği (NYHA II-IV) olan 3991 hasta üzerinde yapılan MERIT-Kalp Yetmezliği Çalışmasında, Beloc ZOK’un yaşama şansını arttırdığı ve hastaneye yatırılma sayısında azalma sağladığı bildirilmiştir. Uzun süreli tedavide semptomlarda genel bir iyileşme görülmüştür. (NYHA fonksiyonel sınıfı ve Genel Tedavi Değerlendirme Puanı).

Ayrıca Beloc ZOK tedavisinin ejeksiyonu fraksiyonunu arttırdığı, sol ventrikül diyastolik fonksiyonları ile sol ventrikül sistolik ve diyastolik hacimlerini azalttığı gösterilmiştir.

Metoprolol ile, taşiaritmilerde sempatolitik aktivitenin artışına bağlı etkiler bloke edilerek pacemaker hücrelerde otomatizasyonun azalması ve ayrıca supraventriküler ileti zamanının uzaması ile kalp hızının düşmesi sağlanır. Metoprolol, miyokard enfarktüsünün tekrarlama riskini ve özellikle miyokard enfaktüsünden sonraki ani ölüm riskini azaltır.

Farmakokinetik Özellikler

Emilim ve Dağılım
Metoprolol kontrollü salımlı film tabletler, her biri ayrı bir depo unite olan metoprolol süksinat çekirdeklerinden oluşmuştur. Her metoprolol süksinat çekirdeği, metoprololün salınım hızını kontrol eden polimerik bir membran ile kaplanmıştır. Oral yoldan alınan tablet, sıvı ile temas ettiği gastrointestinal kanalın geniş yüzeyinden hızla dağılarak yayılır. Metoprololün salınım hızı pH’dan etkilenmez ve yaklaşık 20 saat boyunca aralıksız devam eder. Kontrollü salımlı tabletlerde 24 saat boyunca düzgün bir plazma konsantrasyonu sağlanır.
Oral yoldan uygulanan Beloc ZOK, gastrointestinal kanal boyunca ve kolonda tam olarak emilir.

Metabolizma
Beloc ZOK’un biyoyararlanımı %30-40’dır. Metoprolol karaciğerde temelde CYP2D6 enzimi ile metabolize olur.
Üç temel metaboliti vardır, ancak bunlardan hiçbirinin klinik açıdan anlamlı bir beta bloker etkisi yoktur.

EliminasyonMetoprololün yaklaşık %5’i değişmemiş olarak idrarla, geri kalanı ise metabolitleri şeklinde atılır.

Endikasyonları
Hipertansiyon
Angina pectoris.
Sol ventriküler sistolik fonksiyon bozukluğu ile birlikte görülen stabil semptomatik kronik kalp yetmezliği.
Miyokard enfarktüsünün akut döneminden sonra ani ölüm riski ve miyokard enfarktüslerinin tekrarlanma riskinin önlenmesi
Özellikle supraventriküler taşikardi dahil olmak üzere kalp ritim bozuklukları.
Ventriküler ekstra-sistol ve atriyal fibrilasyonda ventriküler hızın azaltılması
Palpitasyonlu fonksiyonel kalp hastalıklarıMigren proflaksisi.

Yan etkileri
Yan etkiler genellikle doza bağlıdır ve hastaların yaklaşık %10’unda gözlenir.

Sık (> 1/100)
Genel : Yorgunluk, başağrısı, sersemlik
Dolaşım sistemi : Ekstremitelerde soğuma, bradikardi, palpitasyon
Gastrointestinal sistem : Karın ağrısı, bulantı, kusma, diyare ve kabızlık

Daha az sıklıkla :
Genel : Göğüs ağrısı, kilo artışı
Dolaşım sistemi : Kalp yetmezliği belirtilerinde geçici ağırlaşma
Merkezi Sinir sistemi : Uyku bozuklukları, parestezi
Solunum sistemi : Nefes darlığı, bronşiyal astımı veya astmatik problemleri olan hastalarda bronkospazm

Seyrek (< 1/1000)
Genel : Aşırı terleme, saç dökülmesi, tat alma bozuklukları, geri dönüşümlü libido bozuklukları
Hematolojik : Trombositopeni
Dolaşım sistemi : AV-ileti zamanında uzama, kalp aritmileri, ödem, senkop
Merkezi Sinir Sistemi : Kabus görme, depresyon, hafıza güçlüğü, konfüzyon, sinirlilik, anksiyete, halüsinasyon
Deri : Deride aşırı duyarlılık reaksiyonları, psoriasisde ağırlaşma, fotosensitivite reaksiyonları
Hepatik : Transaminazlarda artış
Göz : Görme bozuklukları. Gözlerde kuruluk ve/veya kızarıklık
Kulak : Kulak çınlaması

Nadir vakalarda artralji, hepatitkas krampları, ağız kuruluğu, konjuktivit benzeri semptomlar, rinit ve konsantrasyon bozukluğu ve vasküler bozukluğu olan hastalarda kangren bildirilmiştir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.